Etkin madde

PARASETAMOL

Asetaminofen ya da yaygın olarak bilinen diğer adıyla parasetamol paraaminofenol türevi analjezik ve antipiretik bir ilaçtır. Asetaminofen aslında fenasetin'in aktif metabolitidir.Asetaminofen günümüzde kalça ve dizlerdeki osteoartrit olgularında ilk sıra ilaç olarak önerilmektedir.Diz osteoartriti olan hastalarda gerçekleştirilen randomize, çift körlü bir çalışmada hastalardaki eklem ağrısı ve işlev bozukluğunun kısa süreli olarak önlenmesinde 4 g/gün dozunda uygulanır.
Kronik alkol kullanımı asetaminofen'in neden olduğu hepatotoksisite insidansında artışa neden olur.
Asetaminofen klinik kullanımına 1893 yılında girmiş, anacak daha yaygın olarak kullanılmaya başlanması 1950 den sonra olmuştur.Tablet, dışında şurup, posyon, çözelti ve rektal supozituvar gibi değişik farmasötik dozaj formlarıda bulunmaktadır.

Etki mekanizması
Diğer NSAID'lerden farklı olarak, asetaminofen esas olarak santral sinis sisteminde (SSS) etki gösterir ama etki mekanizması tam olarak bilinmez.Asetaminofen siklooksijenaz enziminin hem COX-1 hem de COX-2 izoformlarını inhibe eder. Asetaminofen periferik dokulardaki siklooksijenaz enzimini inhibe edemediği için antienflamatuvar aktivitesi yoktur.Antipiretik etkisini hipotalamusta bulunan temperatür düzenleme merkezinde endojen pirojenlerin etkilerini bloke ederek gösterir.

Doz aşımı
Asetaminofen akut olarak yüksek dozda alındığında doza-bağımlı hepatotoksisite (03) ve olasılıkla böbrek yetmezliği görülür.Ayrıca uzun süreli olarak kullanılması da hepatotoksisite veya kronik analjezik nefropatisine neden olabilir.

Farmakokinetik özellikleri

1. Asetaminofen oral ve rektal yoldan uygulanır.
2. Oral yoldan verildiğinde gastrointestinal kanaldan hızla ve tama yakın absorbe olur.
3. Plazmada doruk konsantrasyonlarına 30-60 dakika içinde ulaşır.
4. Normal terapötik dozlarda serum proteinlerine %25 oranında bağlanır. 
5. Verilen dozun yaklaşık %25 kadarı karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar. 
6. CYP 2E1 enzimi ile olan oksitlenme hem böbrek hem de karaciğerde olur.
7. Böbrek zafiyeti durumunda hangi dozda verilirse verilsin ana ilaç vücutta birikmezken, metabolitleri birikebilir.
8. Karaciğer fonksiyonu normal hastalarda asetaminofen'in yarı ömrü 2-4 saat kadardır.Verilmesinden 8 saat sonra sadece iz düzeylerde bulunur.

Maksimum doz

• Yetişkinler: Bir defalık doz 1000 mg PO veya 4 g/gün PO.
• Adolesanlar: Bir defalık doz 1000 mg PO veya 4 g/gün PO.
• Çocuklar 6-12 yaş: 75 mg/kg/gün PO veya 4 g/gün PO (düşük olan doz esas alınmalıdır).
• Çocuklar < 6 yaş: 75 mg/kg/gün PO veya 4 g/gün PO (düşük olan doz esas alınmalıdır).
• Bebekler: 75 mg/kg/gün PO.

Tüm Gebelik Süresince B ve C


Kimyasal yapısı

Molekül Ağırlığı 151.17
CAS No 103-90-2
EINECS 203-157-5
Kapalı Formülü C8H9NO2


Fiziksel özellikleri
Asetaminofen beyaz, kokusuz kristalize bir tozdur. Suda sınırlı ölçüde çözünür; 1 kısım asetaminofen 20 kısım kaynar su ve 10 kısım alkolde çözünür.Eter ve metilen klorürdeki çözünürlüğü çok azdır.Amerikan Farmakopesi (USP) oral çözeltileri için uygun pH'yı 3.8-6.1 ve oral süspansiyonları için ise 4.5-6.9 olarak bildirir.


Endikasyon
ağrı (hafif)
ağrı (orta şiddette)
ağrı (şiddetli)
artralji
ateş
baş ağrısı
dismenore
diş ağrısı
kas-iskelet kaynaklı ağrı
miyalji
osteoartrit

Yan etkiler

• Deride yaygın döküntü veya kızarıklık
• Deride beklenmedik kanama veya morarma ya da kırmızı veya pembe renkli noktacıklar bulunması
• Nefes darlığı (soluma güçlüğü), hırıltılı soluma
• Çıkarılan idrar hacminde azalma
• İştahsızlık
• Ateş veya boğaz ağrısı
• Mide bulantısı, kusma
• Mide krampları ve ağrısı
• Alışılmadık yorgunluk veya halsizlik
• Deride veya gözlerde sararma